Cetilistat Cas numru: 282526-98-1 Formula Molekulari: C25H39NO3
Punt tat-tidwib | 72.0 sa 76.0 °C |
Densità | 1.02 |
temperatura tal-ħażna | Issiġillat f'xott, 2-8 ° C |
solubilità | Kloroform (ftit), aċetat ta' etil (ftit) |
attività ottika | N/A |
Dehra | Kristall offwajt |
Purità | ≥98% |
Cetilistat (magħruf ukoll bħala ATL-962) ġie approvat f'Settembru 2013 mill-Ministeru Ġappuniż tas-Saħħa, ix-Xogħol u l-Benessri għat-trattament tal-obeżità, limitat għal pazjenti kemm bid-dijabete mellitus tat-tip 2 (T2DM) kif ukoll b'dislipidemija, u b'massa tal-ġisem indiċi (BMI)25 kg/m2minkejja trattament tad-dieta u/jew terapija bl-eżerċizzju.Bħal orlistat, cetilistat jaħdem permezz ta' inibizzjoni ta' lipases pankreatiċi fl-imsaren biex jinibixxi l-assorbiment tax-xaħam u b'hekk inaqqas l-assorbiment ta' kaloriji mid-dieta.Il-programm tal-kimika mediċinali ma ġiex deskritt fil-letteratura xjentifika, iżda l-privattiva li tiddeskrivi cetilistat tiddeskrivi wkoll is-sinteżi ta 'analogi b'sostituenti aryl varjati u dnub lipofiliċi.Is-sintesi ta 'cetilistat tinvolvi kondensazzjoni ta' hexadecylcarbonochloridate b'2-amino-5-methylbenzoic acid;analogi oħra ġew sintetizzati billi jvarjaw il-komponenti tal-karbonokloridat u l-aċidu 2-aminobenzoic.Cetilistat huwa inibitur qawwi tal-lipase pankreatika tal-bniedem u tal-firien b'IC50sta '15 u 136 nM, rispettivament, bi ftit inibizzjoni ta' trypsin jew chymotrypsin.
Inibitur ġdid tal-lipasi tal-frixa għat-trattament tal-obeżità kemm f'pazjenti dijabetiċi kif ukoll f'pazjenti mhux dijabetiċi.
Staqsi lit-Tabib l-ewwel