Numru CAS: 224785-91-5 Formula Molekulari: C23H33ClN6O4S
Punt tat-tidwib | 214-216°C |
Densità | N/A |
temperatura tal-ħażna | Atmosfera inerta, 2-8 ° C |
solubilità | N/A |
attività ottika | N/A |
Dehra | Cyrstalline abjad għal Off-White |
Purità | ≥98% |
kien it-tieni aġent li ġie kkummerċjalizzat u kellu l-vantaġġ li l-ħin tal-bidu tiegħu ma tnaqqasx billi tieħu l-medikazzjoni fuq stonku mimli.Huwa 30 darba aktar qawwi bħala inibitur ta 'PDE5 (medja IC50, 3.9 nM) minn sildenafil u 10 darbiet aktar qawwi minn tadalafil, b'selettività akbar (> 1,000 darba) għal PDE5 uman milli għal PDE2, PDE3 u PDE4 tal-bniedem u selettività moderata (>80 darba) għal PDE1.Is-selettività inibitorja tal-PDE u kemm il-qawwa in vitro kif ukoll in vivo tal-inibitur PDE5 il-ġdid.inibixxi speċifikament l-idroliżi ta 'cGMP minn PDE5, b'IC50 ta' 0.7 nM (sildenafil 6.6 nM).L-IC50 ta' għal PDE1 kien 180 nM, għal PDE6 11 nM, u għal PDE2, PDE3 u PDE4 aktar minn 1,000 nM.
Inibitur selettiv tat-tip 5 tal-phsphodiesterase (PDE5).
Tabib jagħti parir għall-użu